薬物送達システムおよび長時間作用型注射用デポ用生分解性ポリマーPLGA-mPEG

PLGA-mPEGは,水素性ポリ (乳酸コグリコール酸) (PLGA) ブロックを水素性メトキシポリ (エチレングリコール) (mPEG) ブロックに共結合して構成するアンフィフィフィリック・ディブロック共聚物である.この生物分解性ポリマーのクラスは,自己組み立てミセルやナノ粒子を製造するために,製薬製剤の製薬科学に広く利用されています主に水溶性の低い薬やタンパク質 遺伝子用荷物の配送のために薬物の配送システムにおける 基本的な機能的な役割は "ステルス"特性を作り出す能力から生じる生物学的システムとの相互作用を調節するものです

 
適用するPLGA-mPEG

1小分子とホルモンのための長時間作用する注射用デポの製剤

5番目だ7-fold increase in AUC and extended half-life observed with progesterone-loaded PLGA/mPEG-PLGA hybrid nanoparticles versus PLGA-only controls [1] provides direct evidence for using PLGA-mPEG to formulate long-acting injectables (LAIs).この応用は,ステロイドや抗精神病薬などの薬剤に理想的です. 投与頻度を毎日から毎週または毎月に減らすことは,患者の遵守と治療結果を大幅に改善することができます..

2治療用タンパク質とペプチドの循環を延長する

The demonstrated ability of mPEG-PLGA nanoparticles to extend the blood circulation time of encapsulated proteins like streptokinase from ~30 minutes to up to 120 minutes [1] validates its use as a carrier for biologicsこのシナリオは,タンパク質治療薬の持続的な全身レベルを必要とする疾患に対するより便利で効果的な治療法を開発するのに不可欠です.酵素代替療法や血栓解消剤など.

3ナノ粒子の薬剤製品の予測可能な薬理学を可能にする

線形から線形への移行PLGA-mPEG [1]の投与量独立性は,複雑なナノ粒子の医薬品の開発における重要な利点である.この応用シナリオは,特に腫瘍学および治療指標が狭い他の治療分野に関連しています.薬剤の安全性と有効性の両方に 予測可能で一貫した曝露が不可欠である場合臨床投与量測定試験の負担とコストを削減します

4. 局所化・持続的な眼薬投与システムの設計

PLGA-mPEG ベースの配合剤は,長期間にわたって局所的で持続的な薬の放出を提供することで,眼科の応用に有望であることが示されています.mPEG-PLGAナノゲルから30日間のin vitro抗VEGF剤の放出で示された [1]このシナリオは,湿った年齢関連性マキュラ退化 (AMD) や糖尿病性網膜病などの慢性網膜疾患に対する長期作用の治療に対する大きな満たされていないニーズに対応しています.負荷を伴う静脈内注射の頻度を減らすことを目的としています.